本篇接往期链接：即将启动临床研究的[211At]At-PSMA-5

本图源自：Tadashi Watabe 教授八月震撼来袭，大阪大学放射科学术盛宴等您共享！

2024年12月17日，Astatine (211At)核药领域迎来了重要的里程碑——首个[211At]PSMA-5人体SPECT/CT成像结果的公布，这一成果标志着Astatine (211At)核药领域取得了突破性进展。国际上使用砹（At-211）进行靶向阿尔法治疗的领军人物之一、大阪大学放射科Tadashi Watabe教授为通讯作者于核医学期刊《European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging》发表题为“First-in-human SPECT/CT imaging of [211At]PSMA-5: targeted alpha therapy in a patient with refractory prostate cancer”的论文，这项研究针对转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）提出了一种创新的治疗策略，采用[18F]F/[211At]At标记的化合物进行诊断和治疗（theranostic approach），并正式公布了首个[211At]PSMA-5人体SPECT/CT成像结果。

Eur J Nucl Med Mol Imaging (2024). https://doi.org/10.1007/s00259-024-07017-w 

Astatine (211At)作为一种α粒子发射核素，具有7.2小时的物理半衰期，能够通过30 MeV的回旋加速器生产。 [211At]At核素有两种衰变途径：一是通过α衰变途径，约42%的 [211At]At衰变时释放α粒子转变为 [207Bi]Bi，随后[207Bi]Bi通过电子俘获衰变（EC）转变为稳定的[207Pb]Pb；二是通过电子俘获衰变途径，约58%的 [211At]At衰变时通过电子俘获转变为[211Po]Po，在此过程中会产生77-92 keV的X射线，这些X射线可以被常规的伽马探测器探测到，因此可以用来计算[211At]At的活性，并通过平扫和SPECT成像定量 [211At]At在生物体内的分布。[211Po]Po最终通过α衰变转变为稳定的[207Pb]Pb。由于[211Po]Po的半衰期非常短，只有0.516秒，因此它在衰变前扩散的距离有限，这也限制了它从 [211At]At摄取位点处逸出的可能性。

本图源自文献：Curr Radiopharm. 2011 Jul; 4(3): 177–185.

研究团队对[211At]PSMA-5进行了详尽的临床前评估，并在此基础上成功启动了一项1期临床试验（NCT06441994）。在这项开创性的研究中，研究者首次对外公布了[211At]PSMA-5在人体中的SPECT/CT成像结果。参与本研究的是一位70多岁的mCRPC患者，他之前对标准治疗方案没有响应，该患者随即接受了[211At]PSMA-5的治疗。SPECT/CT成像在给药后3小时进行，使用的是VERITON-CT设备，该设备配备了全环镉锌碲（CZT）探测器，可用于探测[211Po]Po的79 keV X射线。此外，研究还对[18F]PSMA-1007 PET/CT和[211At]PSMA-5 SPECT/CT的成像结果进行了对比分析，旨在评估这两种成像技术在揭示药物分布方面的一致性和准确性。

本图源自文献：Eur J Nucl Med Mol Imaging (2024). https://doi.org/10.1007/s00259-024-07017-w 

研究结果揭示了[211At]PSMA-5在复发或转移性前列腺癌病变中的显著高摄取，特别是在前列腺区域的软组织肿块和左外髂淋巴结转移部位。通过对比[18F]PSMA-1007 PET和[211At]PSMA-5 SPECT两种成像技术，研究者观察到在这些病变中的高药物积累。具体而言，前列腺区域软组织肿块的标准化摄取值最大值（SUVmax）在[18F]PSMA-1007 PET中为60.7，而在[211At]PSMA-5 SPECT中为4.9；左外髂淋巴结转移的SUVmax值分别为143.7和17.6。此外，两种技术在唾液腺、肝脏、脾脏、小肠和肾脏的生理性积累方面显示出相似的模式，且在尿液中未检测到药物排泄。这些结果不仅展示了两种不同放射性同位素标记化合物在相同病变中的分布模式，而且证明了这种双模态成像策略在临床应用中的有效性，为利用18F/211At标记化合物对前列腺癌进行靶向α粒子治疗提供了有力依据。

本图源自：【企业要闻】Tadashi Watabe教授正式签约砹尔法纽克莱科学顾问

2024年08月21日，Tadashi Watabe教授正式签署协议，成为砹尔法纽克莱公司的高级临床医学顾问，是砹尔法纽克莱公司推动α核素疗法在中国发展的重要一步，为中国在α核素疗法研究领域的进步注入了新的动力。砹尔法纽克莱（宁波）医疗科技有限公司成立于2020年11月，落地于浙江省宁波市杭州湾新区，同时已在嘉兴海盐建设生产基地，投放2台30MeV回旋粒子加速器（阿尔法与质子），其中1台为砹尔法与ACSI联合开发的新一代全球首发的高流强阿尔法加速器，2024年投产后将商业化供应包括砹-211、锕-225、锗-68等在内的一系列新型医用同位素。砹尔法专注于医用核素及核素药的生产研发，为疾病提供诊断及治疗为一体（Radiotheranostic）的治疗方案。利用全球领先的阿尔法核素砹At–211砹技术，实现癌症精准医疗，为广大患者带来新的希望（本段源自其公司公众号：AstaThera）。