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超5亿美元！GSK与Rgenta合作开发多款RNA靶向小分子剪接调节剂

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12月4日，马萨诸塞州沃伯恩，Rgenta Therapeutics是一家临床阶段的生物技术公司，率先开发了一类针对肿瘤和神经系统疾病的新型口服小分子RNA药物，宣布已与葛兰素史克建立了多年多靶点战略研究联盟。该联盟旨在推进包括肿瘤学在内的多种疾病领域新型RNA靶向小分子剪接调节剂的发现和开发。Rgenta于2020年完成种子轮融资（2000万美元），2021年完成种子+轮融资（1800万美元），2022年完成5200万美元A轮融资，主要投资人包括阿斯利康中金、KIP资本、Delos Capital、BI风险投资基金（BIVF）、经纬创投、礼来亚洲基金、维梧资本，凯泰资本，联想之星等（新锐！9000万美元融资，开发小分子RNA靶向新药）

根据协议条款，Rgenta将获得高达4600万美元的现金预付款和期权前里程碑付款。Rgenta有可能在期权行使、研究、开发、监管和商业里程碑付款以及分层特许权使用费中获得高达每个靶点近5亿美元的收益和未来股权投资。葛兰素史克还可以选择扩大联盟，以包括其他靶点。根据该联盟，Rgenta将利用其专有的发现平台开发针对葛兰素史克提名的多个靶点的新型口服RNA靶向小分子剪接调节剂。在葛兰素史克行使其选择权后，葛兰素史克将负责联盟产生的任何候选药物的进一步开发和商业化。

由于RNA的结构特性以及相关调控机制的复杂性，靶向RNA的小分子研发具有较高门槛。针对传统上不可成药的靶点，Rgenta专注于开发靶向RNA的创新小分子药物，其综合发现平台通过分析大量人类基因组学数据，识别 RNA 中适合小分子选择性调节的调控位点，快速筛选靶向 RNA 的药物小分子，从而调节蛋白质表达或改变蛋白质功能。

葛兰素史克研究技术高级副总裁Christopher Austin医学博士说：“我们对Rgenta发现和开发用于高价值靶点的口服小分子剪接调节剂的差异化方法感到兴奋。我们致力于与领先公司合作，以补充我们在RNA靶向药物方面的现有专业知识，并期待将这种有前景的药物形式推广给更多难以治疗的疾病患者。”

Rgenta联合创始人兼首席执行官Simon Xi（奚华林）博士表示：“我们很高兴有领先的生物制药公司葛兰素史克作为我们的合作伙伴。这一联盟进一步验证了Rgenta小分子RNA靶向药物发现平台的潜力。我们有可能共同加速一类新药物的开发，为患者提供新的治疗选择。”

Rgenta联合创始人、总裁兼首席科学官Travis Wager博士表示：“我们很高兴与葛兰素史克合作，葛兰素史克的科学驱动理念和利用科学创新造福患者的成功记录与我们的使命完全一致。这一联盟还验证了我们的发现平台，该平台已经导致了我们的第一个临床阶段资产RGT-61159，这是一种口服小分子，专门用于调节转录因子MYB的剪接。”

2021年8月，Rgenta与Lundbeck（灵北制药）达成合作，合作开发神经疾病小分子RNA调节剂。Rgenta从Lundbeck获得高达1000万美元的预付款和近期付款，并可能为基于靶点的初始项目获得高达1亿美元的潜在临床和商业里程碑付款。此外，Rgenta有资格获得合作产品全球净销售额的分级版税。Lundbeck和Rgenta可能会选择扩大合作伙伴关系，将其他脑疾病靶点纳入考虑范围。

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